Farmaci per Curare il Diabete Mellito di Tipo 2
Ultima modifica 03.07.2019
INDICE
  1. Definizione
  2. Cause
  3. Sintomi
  4. Farmaci

Definizione

Il diabete mellito di tipo 2 è una malattia metabolica caratterizzata da una ridotta secrezione di insulina e da una resistenza dei tessuti periferici a questo stesso ormone. Si tratta della forma di diabete insulino-indipendente in quanto le cellule beta delle isole di Langerhans del pancreas conservano parte della loro funzionalità. In altri termini, il diabete mellito di tipo 2 è caratterizzato da insulino-resistenza.

Cause

Le cause del diabete di tipo 2 sembrano essere una combinazione di fattori genetici - che conferiscono familiarità e predisposizione allo sviluppo della malattia - e di fattori ambientali che concretizzano tale predisposizione. In particolare, il diabete di tipo 2 è spesso correlato ad obesità, sedentarietà, dieta ricca di zuccheri semplici, invecchiamento ed elevati livelli di colesterolo e trigliceridi.

Sintomi

Il diabete di tipo 2 insorge in maniera subdola poiché nel periodo iniziale tende ad avere un decorso pressoché asintomatico. Iperglicemia, glicosuria, ipertrigliceridemia e iperuricemia, difatti, tendono a manifestarsi solo in fase avanzata, molto tempo dopo l'esordio della malattia. Difatti, nella maggior parte dei casi, la malattia viene diagnosticata casualmente.

Dieta e Diabete Piante Medicinali e Diabete

Le informazioni sui Farmaci per la Cura del Diabete di Tipo 2 non intendono sostituire il rapporto diretto tra professionista della salute e paziente. Consultare sempre il proprio medico curante e/o lo specialista prima di assumere qualsiasi farmaco per il trattamento del diabete di tipo 2.

Farmaci

Se il diabete di tipo 2 viene diagnosticato in maniera tempestiva, è possibile intervenire prevenendone il peggioramento.

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L'ideale sarebbe effettuare la diagnosi nella cosiddetta fase prediabetica. A tal proposito, in caso di familiarità, si consiglia di effettuare periodici controlli glicemici proprio per individuare precocemente la malattia. Allo stesso modo, anche dopo i 40 anni sono consigliati periodici controlli, a maggior ragione se il paziente presenta obesità, dislipidemie e/o conduce una vita sedentaria.

L'alimentazione e lo stile di vita, poi, svolgono un ruolo cruciale nella prevenzione della malattia diabetica di tipo 2. La dieta normoglicemizzante associata ad un costante esercizio fisico e a ad un corretto stile di vita, infatti, sono alla base della prevenzione del diabete tipo 2 e delle sue complicanze.

Tuttavia, quando gli interventi su alimentazione e stile di vita non sono sufficienti a tenere sotto controllo la malattia, il ricorso alla terapia farmacologica diventa essenziale. Gli ipoglicemizzanti orali sono i farmaci di prima scelta nel trattamento del diabete di tipo 2 che ricordiamo essere caratterizzato da insulino-resistenza e non da insulino-deficienza come avviene nel diabete di tipo 1. Se necessario, è altresì possibile ricorrere all'utilizzo di farmaci antidiabetici per via parenterale e, nei casi più estremi, all'uso di insulina.

Di seguito sono riportate le classi di farmaci maggiormente impiegate nella terapia contro il diabete mellito di tipo 2, ed alcuni esempi di specialità farmacologiche; spetta al medico scegliere il principio attivo e la posologia più indicati per il paziente, in base alla gravità della malattia, allo stato di salute del malato e in funzione della sua risposta alla cura.

Sulfoniluree

Le sulfaniluree stimolano la produzione di insulina da parte delle cellule beta delle isole di Langerhans localizzate nel pancreas. Per poter espletare la loro azione, pertanto, questi farmaci richiedono cellule beta funzionanti e in numero sufficiente. Di contro, le sulfoniluree stimolano la secrezione di insulina indipendentemente dai valori di glicemia, esponendo l'individuo al rischio di ipoglicemia. Altro effetto indesiderato comune è l'aumento ponderale. Ad ogni modo, appartengono a questa classe i seguenti principi attivi:

  • Glipizide (Minidiab®): i dosaggi raccomandati variano dai 2,5 mg fino ai 20 mg al giorno, da assumersi in due o più dosi frazionate appena prima dei pasti principali.
  • Gliclazide (Diabrezide®, Diamicron®, Dramion®): la dose somministrata può variare dai 30 mg fino ai 160 mg, a seconda dei casi, da assumersi in due o più dosi frazionate prima del pasto.
  • Glibenclamide (Daonil®, Euglucon®, Gliben®, Gliconorm®, Glibomet®): solitamente, all'inizio della terapia, la dose di glibenclamide somministrata è di 2,5-5 mg al giorno che può essere aumentata fino a 10 mg al dì se il medico lo ritiene opportuno. In nessun caso, si deve superare la dose massima giornaliera di 15-20 mg.
  • Gliquidone (Glurenor®): generalmente, la dose di principio attivo utilizzata è compresa tra 30 mg e 90 mg al dì. Non bisogna superare la dose massima giornaliera di 120 mg.
  • Glimepiride (Amaryl®): la dose iniziale è di 1 mg al giorno. Se necessario, il medico può aumentare la quantità di principio attivo somministrato fino ad un massimo di 6 mg al dì.

Glinidi

I farmaci appartenenti a questa classe agiscono in maniera analoga alle sulfaniluree, ma possiedono una più breve durata d'azione. Grazie a questa caratteristica, lontano dai pasti la secrezione d'insulina non viene stimolata, in questo modo si riduce il rischio di ipoglicemia nella fase post-prandiale. Appartiene a questa classe la:

  • Repaglinide (Novonorm®, Enyglid®, Prandin®): la dose iniziale raccomandata varia dai 0,5 a 1 mg di principio attivo al dì. La dose singola massima raccomandata per la terapia di mantenimento è di 4 mg; mentre la dose giornaliera massima è di 16 mg.

Biguanidi

Le biguanidi potenziano l'azione dell'insulina endogena. Appartiene a questo gruppo il principio attivo metformina (Glucophage®, Slowmet®, Zuglimet®). Essa agisce inibendo la gluconeogenesi epatica e stimolando il tessuto muscolare e gli altri tessuti periferici a captare ed utilizzare il glucosio. Le dosi abitualmente impiegate in terapia possono variare dai 500 mg agli 850 mg di metformina cloridrato due o tre volte al dì. La dose massima giornaliera non dovrebbe superare i 3 grammi di principio attivo in forma cloridrata.

Lo sapevi che…

In commercio esistono specialità medicinali in cui la metformina è presente sia come unico principio attivo che in associazione a:

Tiazolidinedioni o glitazoni

I farmaci appartenenti a questa classe aumentano la sensibilità all'insulina, soprattutto nel tessuto adiposo e nel tessuto muscolare scheletrico. Allo stesso tempo, i glitazoni sono in grado di ridurre la produzione epatica di glucosio e di migliorare il rapporto HDL/LDL. Di contro, possono causare ritenzione idrica e aumento del peso corporeo. Appartiene a questa classe di farmaci il:

  • Pioglitazone (Actos®, Glustin®. Tandemact® - in associazione a glimepiride, Incresync® - in associazione ad alogliptin): disponibile in forma di compresse, il pioglitazone viene solitamente somministrato alla dose iniziale di 15-30 mg al dì. Tale dose, in seguito, può essere aumentata gradualmente fino a 45 mg al giorno.

Analoghi di GLP-1

I farmaci appartenenti a questa classe sono agonisti del recettore del peptide 1 glucagone simile (glucagon-like-peptide-1 - GLP-1, anche noto come incretina GLP-1). Quest'ultima è un ormone rilasciato in circolo dall'intestino durante il giorno la cui concentrazione aumenta in seguito all'assunzione di cibo. Tale ormone controlla la glicemia aumentando la secrezione d'insulina e diminuendo quella di glucagone. Gli agonisti del recettore GLP-1, pertanto, mimano l'azione dell'incretina GLP-1. Appartengono a questa classe di farmaci i seguenti principi attivi:

  • Exenatide (Bydureon®, Byetta®): il principio attivo è disponibile in formulazioni adatte alla somministrazione parenterale (iniezione sottocutanea). Il medico stabilirà dosaggio e tempo di somministrazione.
  • Liraglutide (Victoza®, Xultophy®): anche in questo caso, la somministrazione è parenterale (iniezione sottocutanea) e la posologia dovrà essere stabilita dal medico.
  • Lixisenatide (Lyxumia®): la dose iniziale è solitamente di 10 microgrammi (mcg) al giorno per 14 giorni; mentre la dose di mantenimento è di 290 mcg di lixisenatide al giorno.
  • Dulaglutide (Trulicity®): in monoterapia, la dose di dulaglutide raccomandata è di 0,75 mg da somministrarsi una volta a settimana. In caso di terapia di associazione, invece, la dose di dulaglutide raccomandata è di 1,5 mg una volta a settimana.

Inibitori della dipeptidil-peptidasi 4

La dipeptidil-peptidasi 4 (DPP-4) l'enzima responsabile della degradazione dell'incretina GLP-1 di cui abbiamo fatto cenno nel soprastante paragrafo e dell'incretina GIP (Glucose-dependent insulinotropic peptide). Gli inibitori del DPP-4, pertanto, agiscono ostacolando la degradazione delle incretine; di conseguenza i livelli ematici di queste ultime incrementano e - aumentando la secrezione di insulina e diminuendo quella di glucagone - favoriscono la riduzione della glicemia. Appartengono a questa classe principi attivi, quali:

  • Sitagliptin (Januvia®, Tesavel®): la dose abitualmente impiegata è di 100 mg di principio attivo una volta al giorno, da assumersi per via orale. In caso di terapia di associazione con altri ipoglicemizzanti, la quantità di sitagliptin somministrata può essere ridotta.
  • Linagliptin (Trajenta®): la dose di linagliptin abitualmente impiegata in terapia è di 5 mg una volta al giorno. Anche in questo caso, nella terapia di associazione con altri ipoglicemizzanti, la dose di principio attivo somministrata può essere ridotta.
  • Saxagliptin (Onglyza®, Qtern® - in associazione a depagliflozin): il dosaggio di saxagliptin solitamente raccomandato è di 5 mg al dì.
  • Alogliptin (Vipidia®, Incresync® - in associazione a pioglitazone): la dose abitualmente somministrata - nell'ambito di una terapia di associazione con altri farmaci antidiabetici, insulina inclusa - è di 25 mg di principio attivo al giorno.

Inibitori del trasportatore sodio-glucosio di tipo 2

Il trasportatore sodio-glucosio di tipo 2 (SGLT2) presente nei tubuli prossimali del rene è responsabile della maggior parte del riassorbimento del glucosio filtrato dal lume tubulare. Nei pazienti diabetici, tale riassorbimento è elevato e ciò può contribuire alla persistenza di elevate concentrazioni di glucosio nel sangue. Gli inibitori di SGLT2, pertanto, sono in grado di ridurre l'azione di questo trasportatore con conseguente diminuzione del riassorbimento di glucosio. Appartengono a questa classe di farmaci i seguenti principi attivi:

  • Canagliflozin (Invokana®): è un principio attivo disponibile in forma di compresse. La dose iniziale abitualmente somministrata è di 100 mg al dì che possono essere aumentati dal medico fino a 300 mg al giorno.
  • Dapagliflozin (Xigduo®): disponibile in associazione a metformina. La dose abitualmente utilizzata è di 10 mg al dì da assumersi per via orale in due dosi frazionate.
  • Empagliflozin (Jardiance®): anche questo principio attivo è disponibile in forma di compresse. La dose iniziale raccomandata è di 10 mg al dì. Se necessario, il medico può incrementare il dosaggio somministrato fino a 25 mg al giorno.

Inibitori dell'alfa-glucosidasi

L'alfa-glucosidasi è un enzima presente a livello intestinale e responsabile dell'idrolisi dei disaccaridi in monosaccaridi. Attraverso l'inibizione di questo enzima, pertanto, la digestione dei carboidrati rallenta e il glucosio che ne deriverebbe viene liberato, quindi assorbito, in maniera più lenta. Appartiene a questa classe di farmaci l'acarbosio (Gliocbase®, Glucobay®, Acarphage®), un tetrasaccaride di origine microbica. La posologia del principio attivo deve essere stabilita dal medico su base individuale per ciascun paziente, poiché efficacia e tollerabilità possono variare da individuo a individuo.

Insulina

L'utilizzo dell'insulina in presenza di diabete di tipo 2 è riservato a quei pazienti in cui gli ipoglicemizzanti orali non sono sufficienti a mantenere il giusto equilibrio del metabolismo del glucosio. L'insulina viene somministrata per via parenterale tramite iniezione.

Autore

Ilaria Randi
Laureata in Chimica e Tecnologia Farmaceutiche, ha sostenuto e superato l’Esame di Stato per l’Abilitazione alla Professione di Farmacista
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