Eparine a Basso Peso Molecolare: Cosa Sono? A Cosa Servono? Caratteristiche e Controindicazioni

Ultima modifica 20.09.2019
INDICE
  1. Generalità
  2. Cosa Sono
  3. A Cosa Servono
  4. Come si Usano
  5. Meccanismo d'azione
  6. Effetti Indesiderati
  7. Controindicazioni

Generalità

Le eparine a basso peso molecolare sono principi attivi ad azione anticoagulante.

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Così definite perché possiedono un peso molecolare generalmente inferiore rispetto all'eparina standard utilizzata in terapia (anche nota come eparina ad alto peso molecolare), questi principi attivi vantano una più lunga durata d'azione e una più facile somministrazione.

Le eparine a basso peso molecolare sono anche note con l'acronimo LMWH, dall'inglese Low Molecular Weight Heparin.

Appartengono al gruppo delle eparine a basso peso molecolare diversi principi attivi che si distinguono l'uno dall'altro per le dimensioni, per il peso molecolare (pur sempre inferiore rispetto all'eparina non frazionata) e per la farmacocinetica. Queste diversità fanno sì che le indicazioni e il dosaggio necessario per ottenere l'effetto terapeutico possano variare da un principio attivo all'altro. Per tale ragione, non può esserci interscambiabilità fra un'eparina a basso peso molecolare e un'altra.

Nel corso dell'articolo, si cercherà di fornire una panoramica generale sulle principali caratteristiche delle eparine a basso peso molecolare, sul loro meccanismo d'azione, sul modo d'uso, sui possibili effetti collaterali e sulle controindicazioni al loro impiego.

Cosa Sono

Cosa Sono le Eparine a Basso Peso Molecolare?

Le eparine a basso peso molecolare sono un gruppo di principi attivi dotati di attività anticoagulante. Sono derivati dell'eparina standard il cui peso molecolare e le cui dimensioni sono tuttavia inferiori a quelli di quest'ultima.

Breve Ripasso: Cos'è l'Eparina?

L'eparina è un anticoagulante parenterale costituito non da un'unica molecola, bensì da una miscela di glicosaminoglicani solfatati aventi lunghezza e pesi molecolari variabili (questi ultimi, generalmente compresi fra 5 e 30 kDa - kilo Dalton).

Lo sviluppo di eparine a basso peso molecolare si è reso necessario per sopperire ad alcuni svantaggi dell'eparina non frazionata, quali, ad esempio:

  • La somministrazione che deve essere effettuata necessariamente per via endovenosa, quindi da personale sanitario specializzato;
  • La scarsa biodisponibilità;
  • La ridotta durata d'azione;
  • La variabilità nella risposta anticoagulante;
  • La comparsa di effetti collaterali di tipo emorragico gravi.

È comunque doveroso precisare che, per alcune indicazioni terapeutiche, l'uso dell'eparina non frazionata è necessario e non è possibile sostituirla con eparine a basso peso molecolare o con altri farmaci anticoagulanti.

Sintesi delle Eparine a Basso Peso Molecolare e loro Vantaggi

Le eparine a basso peso molecolare vengono prodotte a partire dall'eparina non frazionata mediante reazioni di depolimerizzazione.

Il risultato di tali reazioni è la formazione di composti di dimensioni inferiori rispetto all'eparina standard e con peso molecolare compreso fra 1 e 10 kDa (kilo Dalton). Grazie a queste caratteristiche, le eparine a basso peso molecolare possiedono alcuni vantaggi rispetto al composto da cui originano, fra cui ricordiamo:

  • Miglior biodisponibilità;
  • Aumentata durata d'azione (variabile da un principio attivo all'altro), grazie alla quale vi è la possibilità di somministrare il farmaco solo una o due volte al giorno;
  • Possibilità di utilizzare il farmaco anche presso il domicilio del paziente che può provvedere all'auto-somministrazione (vedi capitolo "Come si Usano");
  • Minor variabilità nella risposta anticoagulante;
  • Riduzione della probabilità d'insorgenza di gravi effetti collaterali di tipo emorragico (tuttavia, è bene precisare che simili effetti potrebbero comunque manifestarsi anche con l'uso delle eparine a basso peso molecolare).

Tipi di Eparine a Basso Peso Molecolare

I principi attivi appartenenti al gruppo delle eparine a basso peso molecolare sono diversi. Come accennato, ognuno di essi può avere indicazioni terapeutiche, peso molecolare e farmacocinetica differenti. Ad ogni modo, fra quelli maggiormente conosciuti, ricordiamo:

  • La bemiparina (Ivor®);
  • L'enoxaparina (Clexane®, Clexane T®);
  • La nadroparina (Fraxodi®, Fraxiparina®, Seledie®, Seleparina®);
  • La parnaparina (Fluxum®);
  • La dalteparina (non più in commercio dal 2018 per rinuncia al rinnovo dell'autorizzazione in commercio - AIC. Il medicinale può essere ancora venduto fino ad esaurimento di eventuali scorte);
  • La reviparina (non più in commercio dal 2018 per rinuncia al rinnovo dell'autorizzazione in commercio - AIC. Il medicinale può essere ancora venduto fino ad esaurimento di eventuali scorte);
  • La tinzaparina (non più in commercio dal 2009).

A Cosa Servono

A Cosa Servono le Eparine a Basso Peso Molecolare?

Vista la loro azione anticoagulante, le eparine a basso peso molecolare vengono solitamente impiegate nel trattamento e nella prevenzione della trombosi venosa profonda.

La prevenzione della trombosi venosa profonda mediante l'uso di eparine a basso peso molecolare viene effettuata in particolar modo nei pazienti sottoposti ad interventi di chirurgia generale o chirurgia ortopedica e nei pazienti esposti ad un elevato rischio di andare incontro allo sviluppo di coaguli di sangue.

Tuttavia, alcune eparine a basso peso molecolare possono essere utilizzate per prevenire la formazione di coaguli di sangue anche nei seguenti casi:

Ad ogni modo, per informazioni più precise circa tutte le possibili indicazioni terapeutiche delle eparine a basso peso molecolare, è necessario leggere con attenzione il foglietto illustrativo dei medicinali che le contengono; in alternativa, è possibile chiedere consiglio al medico.

Come si Usano

Come si Somministrano le Eparine a Basso Peso Molecolare?

Le eparine a basso peso molecolare vengono somministrate per via sottocutanea. Normalmente, le specialità medicinali che le contengono sono disponibili in siringhe pre-riempite pronte all'uso.

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Se istruito sulla modalità d'uso corretta, le siringhe pre-riempite contenenti eparine a basso peso molecolare possono essere utilizzate dallo stesso paziente che può, pertanto, procedere con la somministrazione del farmaco in modo del tutto autonomo.

L'iniezione deve essere praticata nella parte antero-laterale o nella parte postero-laterale della parete addominale. In qualsiasi caso, è necessario attenersi alle indicazioni fornite dal medico e alle istruzioni presenti nel foglietto illustrativo del medicinale contenete l'eparina a basso peso molecolare che si necessita utilizzare.

Le eparine a basso peso molecolare NON devono essere somministrate per via intramuscolare.

In funzione del tipo di eparina a basso peso molecolare utilizzata e del dosaggio necessario, l'iniezione può essere effettuata una o due volte al dì.

Ad ogni modo, l'esatta posologia (dose, frequenza delle somministrazioni, durata del trattamento) verrà stabilità dal medico per ciascun paziente.

Meccanismo d'azione

Come agiscono le Eparine a Basso Peso Molecolare?

Le eparine a basso peso molecolare esercitano la loro azione anticoagulante con un meccanismo d'azione simile a quello dell'eparina non frazionata, ma possiedono una selettività diversa. Di seguito, ne verrà spiegato il motivo.

L'eparina espleta l'attività anticoagulante legandosi all'antitrombina III - un inibitore fisiologico del processo di coagulazione - e potenziandone l'azione inibitoria nei confronti dei fattori della coagulazione Xa e IIa (trombina). Più nel dettaglio, quando l'eparina si lega all'antitrombina III, ne induce una variazione conformazionale che fa sì che vi sia un incremento dell'affinità e della velocità di legame della stessa antitrombina III con i fattori Xa e IIa.

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Struttura tridimensionale del Fattore della Coagulazione Xa

L'azione anticoagulante fisiologicamente esercitata dall'antitrombina III, pertanto, risulta essere notevolmente incrementata dopo il legame con l'eparina che si comporta come una sorta di catalizzatore.

Tuttavia, è doveroso precisare che la capacità dell'eparina di incrementare l'affinità e la velocità del legame dell'antitrombina III con i fattori della coagulazione Xa e IIa è strettamente correlata alle sue grandi dimensioni.

Le eparine a basso peso molecolare, infatti, benché capaci di legarsi all'antitrombina III e di indurre il cambio conformazionale di cui sopra - a causa delle ridotte dimensioni - riescono ad aumentare l'affinità e la velocità del legame dell'antitrombina III con il fattore Xa, ma non riescono a fare altrettanto con il legame dell'antitrombina III al fattore IIa (trombina), o comunque lo fanno in minima parte. Pertanto, nonostante il meccanismo d'azione sia analogo a quello dell'eparina standard, le eparine a basso peso molecolare risultano essere più selettive per il fattore Xa.

Effetti Indesiderati

Effetti Indesiderati causati dalle Eparine a Basso Peso Molecolare

Gli effetti collaterali indotti dalle eparine a basso peso molecolare potrebbero variare in funzione del principio attivo appartenente a questo gruppo preso in considerazione.

Ad ogni modo, fra gli effetti indesiderati comuni alla maggior parte delle eparine a basso peso molecolare, ritroviamo:

Controindicazioni

Quando le Eparine a Basso Peso Molecolare Non devono essere Utilizzate

Analogamente a quanto detto per gli effetti collaterali, anche le controindicazioni potrebbero variare in funzione del tipo di eparina a basso peso molecolare utilizzata. Ad ogni modo, è possibile affermare che questi derivati eparinici sono controindicati:

  • In caso di allergia nota all'eparina a basso peso molecolare che si deve utilizzare e/o ad uno o più degli eccipienti presenti nel medicinale che la contengono e che si dovrebbe impiegare;
  • In caso di allergia nota all'eparina non frazionata;
  • In pazienti con emorragie in corso e in pazienti affetti da malattie o condizioni che predispongono a sanguinamenti ed emorragie a carico di diversi organi e tessuti.

Ulteriori controindicazioni sono riportate sui fogli illustrativi dei medicinali che contengono le eparine a basso peso molecolare.

Nota Bene

Per informazioni più dettagliate non solo sulle controindicazioni, ma anche su indicazioni terapeutiche, avvertenze, interazioni farmacologiche, posologia e modo d'uso, utilizzo in gravidanza e durante l'allattamento ed effetti collaterali delle eparine a basso peso molecolare, si rimanda alla lettura del foglietto illustrativo del medicinale prescritto dal medico che si deve utilizzare. In caso di dubbi, è comunque bene rivolgersi a questa figura sanitaria.

Autore

Ilaria Randi
Laureata in Chimica e Tecnologia Farmaceutiche, ha sostenuto e superato l’Esame di Stato per l’Abilitazione alla Professione di Farmacista
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